Ακετυλοκυστεΐνη (ακετυλοκυστεΐνη)

Ακετυλοκυστεΐνη: οδηγίες χρήσης και σχόλια

Λατινική ονομασία: Ακετυλοκυστεΐνη

Κωδικός ATX: R05CB01

Δραστικό συστατικό: ακετυλοκυστεΐνη (ακετυλοκυστεΐνη)

Κατασκευαστής: Marbiopharm (Ρωσία)

Ανανέωση της περιγραφής και της φωτογραφίας: 01.12.2017

Οι τιμές στα φαρμακεία: από 69 ρούβλια.

Η ακετυλοκυστεΐνη είναι ένα φάρμακο που έχει βλεννολυτική επίδραση και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του βήχα.

Τύπος απελευθέρωσης και σύνθεση

Φόρμες απελευθέρωσης φαρμάκων:

  • Διάλυμα για εισπνοή (20%);
  • Ενέσιμο διάλυμα (10%).
  • Σκόνη για την παρασκευή πόσιμου διαλύματος.

Το κύριο δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι η ακετυλοκυστεΐνη.

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Φαρμακοδυναμική

Η ακετυλοκυστεΐνη είναι ένα βλεννολυτικό φάρμακο που αραιώνει τα πτύελα, αυξάνει τον όγκο και διευκολύνει τον διαχωρισμό. Η δράση της οφείλεται στην ικανότητα των αδέσμευτων σουλφυδρυλικών ομάδων ακετυλοκυστεΐνης να διασπάσουν τους ενδο- και ενδομοριακούς δισουλφιδικούς δεσμούς των όξινων βλεννοπολυσακχαριτών που περιέχονται στα πτύελα. Αυτό προκαλεί τον αποπολυμερισμό βλεννοπρωτεϊνών και τη μείωση του ιξώδους των πτυέλων, που σε ορισμένες περιπτώσεις προκαλεί σημαντική αύξηση στον όγκο των πτυέλων και απαιτεί αναρρόφηση των βρογχικών περιεχομένων.

Η ακετυλοκυστεΐνη παραμένει ενεργή σε ασθένειες που περιλαμβάνουν πυώδες πτύελο και δεν επηρεάζει το ανοσοποιητικό σύστημα. Το φάρμακο εντείνει την παραγωγή λιγώτερο ιξωδών σιαλομυκινών από κυψελιδικά κύτταρα, μειώνει την πρόσφυση βακτηριακών μικροοργανισμών στα επιθηλιακά κύτταρα που εντοπίζονται στον βρογχικό βλεννογόνο και επίσης ενεργοποιεί τα βλεννογόνα κύτταρα των βρόγχων, τα οποία εκκρίνουν ένα μυστικό που λύει ινώδες. Η επίδραση του φαρμάκου στο μυστικό, που σχηματίζεται σε φλεγμονώδεις ασθένειες ENT, είναι πανομοιότυπη.

Το φάρμακο έχει αντιοξειδωτική επίδραση που σχετίζεται με την παρουσία της ομάδας SH, εξουδετερώνοντας ηλεκτρόφιλες οξειδωτικές τοξίνες.

Η ακετυλοκυστεΐνη προστατεύει την άλφα1-αντιτρυψίνη, η οποία είναι αναστολέας ελαστάσης, από την αδρανοποιητική επίδραση ενός οξειδωτικού HOCI. Το τελευταίο παράγεται από ενεργά φαγοκύτταρα μυελοϋπεροξειδάσης.

Το φάρμακο χαρακτηρίζεται επίσης από ένα ορισμένο αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα λόγω της αναστολής του σχηματισμού ενώσεων που περιέχουν ενεργό οξυγόνο και των ελεύθερων ριζών που είναι υπεύθυνες για την ανάπτυξη της φλεγμονώδους διαδικασίας στον πνευμονικό ιστό.

Φαρμακοκινητική

Η ακετυλοκυστεΐνη απορροφάται σε μεγάλο βαθμό. Η βιοδιαθεσιμότητά του είναι 10% λόγω της έντονης επίδρασης του πρώτου περάσματος μέσω του ήπατος. Η διαδικασία μεταβολισμού συνίσταται στην αποακετυλίωση με το σχηματισμό κυστεΐνης. Η μέγιστη συγκέντρωση μιας ουσίας στο πλάσμα επιτυγχάνεται 1-3 ώρες μετά την κατάποση και ο βαθμός σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του πλάσματος είναι 50%.

Ο χρόνος ημιζωής της ακετυλοκυστεΐνης είναι περίπου 1 ώρα (σε ασθενείς με κίρρωση, ο αριθμός αυτός αυξάνεται σε 8 ώρες). Αποβάλλεται στα ούρα ως αδρανείς μεταβολίτες (διακετυλοκυστεΐνη, ανόργανα θειικά άλατα). Ένα μικρό μέρος της εγχυμένης δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο με περιττώματα.

Η ακετυλοκυστεΐνη ξεπερνά τον φραγμό του πλακούντα και συσσωρεύεται στο αμνιακό υγρό.

Ενδείξεις χρήσης

Σύμφωνα με τις οδηγίες, η ακετυλοκυστεΐνη χρησιμοποιείται για ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος και για καταστάσεις που συνοδεύονται από το σχηματισμό βλεννογόνων και ιξωδών πτυέλων, συμπεριλαμβανομένων:

  • Οξεία και χρόνια βρογχίτιδα.
  • Τραχειίτιδα που προκαλείται από βακτηριακή ή ιική μόλυνση.
  • Βρογχιεκτασία;
  • Βρογχικό άσθμα.
  • Συριγμός (για να διευκολυνθεί η έκκριση του μυστικού).
  • Κυστική ίνωση (ως μέρος της συνδυασμένης θεραπείας).
  • Πνευμονία;
  • Ατελεκτασία που προκαλείται από την απόφραξη του βλεφαρίδιου βλεφάρου.

Επίσης, το φάρμακο ενδείκνυται σε μετατραυματικές και μετεγχειρητικές συνθήκες για την απομάκρυνση των ιξωδών εκκρίσεων από την αναπνευστική οδό.

Αντενδείξεις

  • Πεπτικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος στην οξεία φάση.
  • Πνευμονική αιμορραγία.
  • Αιμόπτυση;
  • Υπερευαισθησία στο φάρμακο.

Οδηγίες χρήσης της ακετυλοκυστεΐνης: μέθοδος και δοσολογία

Η ακετυλοκυστεΐνη συνταγογραφείται για ενήλικες και παιδιά ηλικίας άνω των 6 ετών στα 400-600 mg ημερησίως (σε 2-3 δόσεις).

Τα παιδιά ηλικίας από 2 έως 6 ετών συνιστώνται να παίρνουν το φάρμακο στα 300-400 mg ημερησίως (σε 2-3 δόσεις), μέχρι 2 έτη - 200 mg ανά κτύπημα (σε 2 δόσεις).

Η ακετυλοκυστεΐνη με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος χορηγείται ενδομυϊκά 1 φορά την ημέρα, ενήλικες - 300 mg το καθένα, παιδιά - 150 mg το καθένα.

Το φάρμακο για εισπνοή χρησιμοποιεί 2-5 ml για 15-20 λεπτά.

Με τα κρυολογήματα, το φάρμακο λαμβάνεται 5-7 ημέρες. Σε σοβαρή ασθένεια, η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται ξεχωριστά από γιατρό. Η θεραπεία της βρογχίτιδας και της κυστικής ίνωσης απαιτεί μεγαλύτερη χρήση του φαρμάκου.

Παρενέργειες

Οι παρενέργειες είναι σπάνιες. Σε ορισμένες περιπτώσεις, παρατηρούνται οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • Καούρα, ναυτία, έμετος, διάρροια, αίσθημα πλήρους στομάχου.
  • Ρινορραγίες και εμβοές.
  • Δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, βρογχόσπασμος.

Όταν χρησιμοποιείτε το φάρμακο για εισπνοή, είναι πιθανό ο τοπικός ερεθισμός της αναπνευστικής οδού και ο αντανακλαστικός βήχας, πολύ λιγότερο - στοματίτιδα ή ρινίτιδα.

Με μια ρηχή ενδομυϊκή χορήγηση φαρμάκου μπορεί να εμφανιστεί μια ελαφριά αίσθηση καψίματος.

Υπερδοσολογία

Τα συμπτώματα υπερβολικής δόσης: καούρα, πόνος στο στομάχι, ναυτία, έμετος, διάρροια. Σε αυτή την περίπτωση συνιστάται η συμπτωματική θεραπεία.

Ειδικές οδηγίες

Η χρήση του Acetylcysteinum κατά την εγκυμοσύνη και κατά τη διάρκεια του θηλασμού είναι δυνατή μόνο σύμφωνα με αυστηρές ενδείξεις.

Σε περίπτωση βρογχικού άσθματος και ασθενειών των επινεφριδίων, των νεφρών και του ήπατος, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με εξαιρετική προσοχή.

Μεταξύ της λήψης αντιβιοτικών και της ακετυλοκυστεΐνης, θα πρέπει να παρατηρήσετε ένα διάστημα τουλάχιστον 1-2 ωρών.

Δεν πρέπει να παίρνετε το φάρμακο ταυτόχρονα με τα αντιβηχικά φάρμακα εξαιτίας της καταστολής του αντανακλαστικού βήχα, το οποίο μπορεί να οδηγήσει σε στασιμότητα των πτυέλων.

Σύμφωνα με τη μαρτυρία του φαρμάκου μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε νεογέννητα υπό την αυστηρή επίβλεψη ενός γιατρού.

Αντίκτυπος στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και πολύπλοκων μηχανισμών

Όταν οδηγείτε και εργάζεστε με πολύπλοκους μηχανισμούς που απαιτούν αυξημένη συγκέντρωση, το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή.

Χρήση στην παιδική ηλικία

Όταν χρησιμοποιείται ακετυλοκυστεΐνη σε παιδιά με βρογχικό άσθμα θα πρέπει να εξασφαλίζεται η τακτική αποστράγγιση των πτυέλων. Στα νεογέννητα, χρησιμοποιείται μόνο για ζωτικούς λόγους κάτω από την αυστηρή επίβλεψη ενός ειδικού και σε δόση που δεν υπερβαίνει τα 10 mg / kg.

Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων

Η ακετυλοκυστεΐνη είναι φαρμακολογικά ασύμβατη με διαλύματα άλλων φαρμάκων. Με την επαφή της ουσίας με μέταλλα και ελαστικό, σχηματίζονται σουλφίδια με χαρακτηριστική οσμή.

Όταν συνδυάζεται η ακετυλοκυστεΐνη με τη νιτρογλυκερίνη, ενισχύεται το αγγειοδιασταλτικό αποτέλεσμα της τελευταίας. Επίσης, το φάρμακο μειώνει την απορρόφηση των φαρμάκων που ανήκουν στην ομάδα της τετρακυκλίνης, της κεφαλοσπορίνης ή της πενικιλλίνης (συνιστάται να ληφθούν όχι νωρίτερα από 2 ώρες μετά τη λήψη της ακετυλοκυστεΐνης).

Αναλόγων

Τα δομικά ανάλογα της ακετυλοκυστεΐνης είναι τα φάρμακα ACC, Thisine, Fluimucil, Mukoneks, Ν-AC-ratiofarm, Viks Active.

Όροι και συνθήκες αποθήκευσης

Το φάρμακο συνιστάται να φυλάσσεται σε ξηρό χώρο σε θερμοκρασία όχι μεγαλύτερη από 30 ° C.

Διάρκεια ζωής - 3 χρόνια.

Όροι πώλησης φαρμακείου

Απελευθερώνεται χωρίς ιατρική συνταγή.

Κριτικές ακετυλοκυστεΐνης

Υπάρχουν πολλές κριτικές σχετικά με την ακετυλοκυστεΐνη. Πολλοί ασθενείς ανταποκρίνονται θετικά και επιβεβαιώνουν την αποτελεσματικότητά τους. Ωστόσο, οι αρνητικές απόψεις για το φάρμακο δεν είναι επίσης ασυνήθιστες: οι ασθενείς λένε ότι η θεραπεία δεν τους βοήθησε καθόλου και έπρεπε να αναζητήσουν πιο αποτελεσματικά μέσα.

Η τιμή της ακετυλοκυστεΐνης στα φαρμακεία

Η μέση τιμή της ακετυλοκυστεΐνης σε μορφή σκόνης για πόσιμο διάλυμα είναι 108 φυτικά ρούβλια (δόση 200 mg, 20 φακελάκια περιλαμβάνονται στη συσκευασία), 95-146 ρούβλια (600 mg δόση, 6-10 σακουλάκια περιλαμβάνονται στη συσκευασία) 134 ρούβλια (δοσολογία 100 mg, 20 φακελάκια περιλαμβάνονται στη συσκευασία). Το διάλυμα για εισπνοή και ενέσιμο διάλυμα δεν διατίθεται επί του παρόντος στο εμπόριο.

Ακετυλοκυστεΐνη στην κλινική πρακτική

Δημοσιεύθηκε στο περιοδικό:
"Doctor", 2007, αρ. 12, σ. 37-38

T. Morozova, MD, καθηγητής,
T. Andrushchishina, Υποψήφιος Ιατρικών Επιστημών, MMA. Ι.Μ. Sechenov

Στην κλινική πρακτική, η ακετυλοκυστεΐνη είναι γνωστή εδώ και περισσότερα από 40 χρόνια. Αρχικά, το φάρμακο αυτό προτάθηκε ως βλεννολυτικό που ρυθμίζει τον σχηματισμό βλεννίνης και διεγείρει τη μεταφορά του μέσω της αναπνευστικής οδού. Η ικανότητα της ακετυλοκυστεΐνης να μειώνει τη βλάβη στις κυτταρικές δομές από τις ελεύθερες ρίζες ανακαλύφθηκε αργότερα. Αυτό επέτρεψε τη σημαντική επέκταση των ενδείξεων για τη χρήση του και, ως αντιοξειδωτικό, χρησιμοποιείται εκτός από την πνευμονολογία, στην καρδιολογία, στη χημειοθεραπεία, στη μεταμόσχευση οργάνων και ιστών, στην τοξικολογία και επίσης ως αντίδοτο στην έκθεση στην ακτινοβολία.

ΜΗΧΑΝΙΣΜΟΙ ΔΡΑΣΗΣ

Η χημική δομή της ακετυλοκυστεΐνης είναι ένα παράγωγο της κυστεΐνης αμινοξέος. Η βλεννολυτική επίδραση του φαρμάκου οφείλεται στην ικανότητα της ελεύθερης σουλφυδρυλομάδας του να διασπά τους ενδο-και διαμοριακούς δισουλφιδικούς δεσμούς των όξινων βλεννοπολυσακχαριτών πτύελου, ο οποίος οδηγεί σε αποπόλωση βλεννοπρωτεϊνών και μείωση του ιξώδους της βλέννας. Ακετυλοκυστεΐνη κατέχει δραστικότητα mukoregulyatornoy αυξάνοντας την έκκριση από καλυκοειδή κύτταρα και ένα λιγότερο ιξώδες sialomutsinov μείωση της προσκόλλησης των βακτηρίων στα επιθηλιακά κύτταρα του βρογχικού βλεννογόνου μεμβράνης οφείλεται σε ένα ιξώδες των πτυέλων μείωση και την αύξηση της εκκαθάρισης του βλεννοκροσσωτού επιθηλίου [15].

Το 1989, μελετώντας τις in vivo και in vitro αντιοξειδωτικές ιδιότητες της ακετυλοκυστεΐνης, ανακαλύφθηκε η ικανότητά της να εξουδετερώνει τις ομάδες ελεύθερων ριζών, κάτι που έχει ιδιαίτερη σημασία στις φλεγμονώδεις πνευμονικές παθήσεις [1], όταν οι οξειδωτικές διεργασίες στον πνευμονικό ιστό αυξάνονται σημαντικά. Αυτό οδηγεί σε μείωση του επιπέδου ενδοκυτταρικής γλουταθειόνης, η οποία, με τη σειρά της, συνοδεύεται από δυσλειτουργία του επιφανειοδραστικού και αυξημένη δραστικότητα κυτοκινών - φλεγμονωδών μεσολαβητών. Με μείωση της συγκέντρωσης της γλουταθειόνης ή αυξημένη ανάγκη για αυτό, το επίπεδό της μπορεί να αυξηθεί με την παροχή κυστεΐνης από την εξωγενή ακετυλοκυστεΐνη, γεγονός που εξηγεί πρόσθετα πλεονεκτήματα όταν χρησιμοποιείται η ακετυλοκυστεΐνη σε φλεγμονώδεις πνευμονοπάθειες [10]. Το άμεσο αντιοξειδωτικό αποτέλεσμα της ακετυλοκυστεΐνης οφείλεται στην παρουσία μιας ελεύθερης ομάδας σουλφυδρυλίου (θειόλης), η οποία μπορεί να αλληλεπιδρά άμεσα με τις ηλεκτροφιλικές οξειδωτικές τοξίνες και να τις εξουδετερώνει.

Έτσι, η Ακετυλοκυστεΐνη προστατεύει τα κύτταρα του σώματος από την επίδραση των ελεύθερων ριζών, τόσο με άμεση αντίδραση μαζί τους όσο και με την παροχή κυστεΐνης για τη σύνθεση της γλουταθειόνης, έναν σημαντικό παράγοντα στη χημική αποτοξίνωση.

ΦΑΡΜΑΚΟΚΙΝΗΤΙΚΑ

Η ακετυλοκυστεΐνη απορροφάται ταχέως από την κατάποση, αλλά λόγω της υψηλής επίδρασης του «πρώτου περάσματος» μέσω του ήπατος (αποακετυλίωση με σχηματισμό κυστεΐνης) η βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 10% [11]. Μετά από τη χορήγηση από το στόμα, η μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα επιτυγχάνεται σε 1-3 ώρες, το 50% της ποσότητας δεσμεύεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος. Το φάρμακο διεισδύει στο φραγμό του πλακούντα, συσσωρεύεται στο αμνιακό υγρό. περίοδος ημίσειας ζωής του 1 ώρας, κίρρωση του ήπατος, αυξάνει έως και 8 ώρες. Ακετυλοκυστεΐνη εμφανίζεται κυρίως από τα νεφρά, με τη μορφή των ανενεργών μεταβολιτών (ανόργανα θειικά diatsetiltsistein) μικρό μέρος κατανεμηθεί αναλλοίωτη έντερο.

ΚΛΙΝΙΚΗ ΑΠΟΔΟΣΗ

Ο κύριος τομέας εφαρμογής της ακετυλοκυστεΐνης είναι η πνευμονολογία. Η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της θεραπείας ασθενών με νόσους του βρογχοπνευμονικού συστήματος έχουν αποδειχθεί σε μεγάλο αριθμό μελετών.

Μια σημαντική μείωση της συχνότητας των παροξύνσεων και της ανακούφισης των συμπτωμάτων της χρόνιας βρογχίτιδας κατά τη λήψη από του στόματος της ακετυλοκυστεΐνης σε ημερήσια δόση 400-600 mg για 12-24 εβδομάδες καταδείχθηκε σε μετα-αναλύσεις με βάση τα αποτελέσματα 19 διπλών τυφλών ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο κλινικών δοκιμών [8, 13]. Σύμφωνα με την έρευνα BRONCUS (Βρογχίτιδα Τυχαιοποιημένη Στις NAC Κόστους Μελέτη Utility), η χρήση του ακετυλοκυστεΐνη σε ασθενείς με χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (ΧΑΠ), μέτρια και σοβαρή στάδια που δεν λαμβάνουν εισπνεόμενων κορτικοστεροειδών [2] κατέστησε δυνατή τη μείωση της συχνότητας των παροξύνσεων κατά 22% ετησίως σε σχέση με εκείνη της όταν έλαβαν εικονικό φάρμακο (p = 0,02).

Στη μελέτη ΙΦΙΓΕΝΕΙΑ (ιδιοπαθής πνευμονική ίνωση διεθνή ομάδα εξερεύνηση Ν-acetylcycteine ​​Ι Ετήσια) αποδεδειγμένη ασφάλεια και αποτελεσματικότητα της υψηλής δόσης μακροχρόνια θεραπεία με ακετυλοκυστεϊνη (1800 mg / ημέρα για 12 μήνες) των ασθενών με ιδιοπαθή πνευμονική ίνωση [3]. Σε αυτή τη μελέτη, η ακετυλοκυστεΐνη χορηγήθηκε επιπρόσθετα στη βασική θεραπεία με γλυκοκορτικοστεροειδή και αζαθιαπρίνη, ενώ οι μυελοτοξικές ανεπιθύμητες ενέργειες της αζατιαπρίνης παρατηρήθηκαν λιγότερο συχνά.

Οι καπνιστές χωρίς κλινικά συμπτώματα της COPD ακετυλοκυστεΐνη υποδοχής 600 mg / ημέρα συνοδεύονται από βελτιωμένη σύνθεση κυττάρων του βρογχοκυψελιδικού εκπλύματος και αυξάνουν την φαγοκυτταρική δράση των μακροφάγων μειώσουν την παραγωγή ανιόντος υπεροξειδίου και τα επίπεδα των δεικτών φλεγμονής [5].

Από το 1988, έχει μελετηθεί στην Ευρώπη η πιθανότητα προφύλαξης φαρμάκων με ακετυλοκυστεΐνη και βιταμίνη Α σε ομάδες κινδύνου για καρκίνο του πνεύμονα (EUROSCAN) [14].

ΔΥΝΗΤΙΚΕΣ ΕΥΚΑΙΡΙΕΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΕΦΑΡΜΟΓΗ ΤΗΣ ACETYLCALCYTEIN ΣΤΗΝ ΚΛΙΝΙΚΗ ΠΡΑΚΤΙΚΗ

Η κυτταροπροστατευτική δράση της Ακετυλοκυστεΐνης, η οποία συνδέεται στενά με τις αντιοξειδωτικές της ιδιότητες, καθορίζει τη δυνατότητα χρήσης της σε διάφορες ασθένειες και παθολογικές καταστάσεις στην κλινική των εσωτερικών ασθενειών. Έτσι, έχει αποδειχθεί ότι η ακετυλοκυστεΐνη: βελτιώνει την επιβίωση των ασθενών μετά από μεταμόσχευση ήπατος [12]. έχει πολύπλοκο αποτέλεσμα στην ανοσία σε ασθενείς με HIV [4]. μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως ανοσοδιαμορφωτής. αποδυναμώνει το τοξικό αποτέλεσμα πολλών φαρμάκων, ιδιαίτερα της ωτοτοξικής επίδρασης της γενταμυκίνης σε ασθενείς με αιμοκάθαρση [6]. αποτελεσματική στην πρόληψη της ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας που προκαλείται από τη χρήση αντιβιοτικών [7], στην οξεία δηλητηρίαση με παρακεταμόλη και άλλες τοξικές ουσίες (αλδεΰδες, φαινόλες, υδράργυρος, αρσενικό κ.λπ.) [9].

Αντιτοξικές ιδιότητες της ακετυλοκυστεΐνης

Η ακετυλοκυστεΐνη θεωρείται στην παγκόσμια ιατρική βιβλιογραφία ως ένας από τους πιο ευρέως χρησιμοποιούμενους αντι-τοξικούς παράγοντες. Συνδυάζει τις ιδιότητες ενός μη ειδικού τοξικοτροπικού αντιδότου το οποίο εισέρχεται σε φυσικοχημικές αλληλεπιδράσεις με τοξικές ουσίες στο ανθρώπινο σώμα και ένα τοξικοκινητικό αντίδοτο που επηρεάζει τον ρυθμό αποικοδόμησης των τοξικών μορίων. Επιπλέον, η ακετυλοκυστεΐνη ενεργοποιεί τη σύνθεση της γλουταθειόνης, η οποία αποτελεί σημαντικό παράγοντα χημικής αποτοξίνωσης.

Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε οξεία δηλητηρίαση με αλδεΰδες, φαινόλες, υδράργυρο, αρσενικό, κάδμιο και άλλα χημικά. Το φάσμα της αντιτοξικής δράσης της ακετυλοκυστεΐνης είναι αρκετά ευρύ. Συγκεκριμένα, είναι ένα αντίδοτο της ακρολεΐνης που περιέχεται στον καπνό των τσιγάρων, στην εξάτμιση των αυτοκινήτων και στα τηγανητά πιάτα, το κυκλοφωσφαμίδιο που λαμβάνεται από τους ασθενείς με καρκίνο, την παρακεταμόλη (ακεταμινοφέν) σε οξεία δηλητηρίαση με αυτό.

ΑΣΦΑΛΕΙΑ

Τα αποτελέσματα των ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο μελετών δείχνουν ένα καλό φάσμα ασφάλειας της ακετυλοκυστεΐνης. Όταν λαμβάνονται από το στόμα, αναστρέψιμες ανεπιθύμητες ενέργειες από το γαστρεντερικό (ναυτία, έμετος, δυσπεψία), σε σπάνιες περιπτώσεις - πονοκέφαλος, φλεγμονή του στοματικού βλεννογόνου, εμβοές, επίσταξη, αλλεργικές αντιδράσεις, υπόταση, βρογχοσυστολή, ενώ αερολύματος θεραπεία - αντανακλαστικό βήχα, τοπικός ερεθισμός της αναπνευστικής οδού, ανάπτυξη της στοματίτιδας.

Το φάρμακο αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε αυτό ή τα συστατικά του, στην περίπτωση αιμόπτυσης, πνευμονικής αιμορραγίας, με γαστρικό έλκος και δωδεκαδακτυλικό έλκος στην οξεία φάση. Η ακετυλοκυστεΐνη πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, ηπατικό, νεφρικό και επινεφριδιακό νόσημα. Κατά τον διορισμό του φαρμάκου σε ασθενείς με βρογχικό άσθμα, είναι απαραίτητο να εξασφαλιστεί η αποστράγγιση των πτυέλων.

Τα τερατογόνα αποτελέσματα δεν έχουν αποδειχθεί. Η είσοδος κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού δεν συνιστάται. Στα νεογέννητα η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο για λόγους υγείας κάτω από την αυστηρή επίβλεψη ενός γιατρού.

ΑΛΛΗΛΕΠΙΔΡΑΣΗ ΦΑΡΜΑΚΩΝ

Όταν λαμβάνονται από το στόμα, ημισυνθετικά πενικιλλίνες, τετρακυκλίνες (δοξυκυκλίνη προσθήκης), κεφαλοσπορίνες, και αμινογλυκοζίτες σε συνδυασμό με ακετυλκυστεϊνη θα πρέπει να τηρούν ένα διάστημα 2 ωρών για να αποφευχθεί η αλληλεπίδραση με μία θειόλη ομάδα. Με την ταυτόχρονη χρήση της Ακετυλοκυστεΐνης με άλλα αντιβηχικά φάρμακα λόγω της μείωσης του αντανακλαστικού βήχα, είναι δυνατή η επικίνδυνη στασιμότητα της βλέννας. Η ταυτόχρονη λήψη νιτρογλυκερίνης και ακετυλοκυστεΐνης μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση της αγγειοδιασταλτικής επίδρασης της νιτρογλυκερίνης.

Επομένως, η ακετυλοκυστεΐνη είναι ένα καθολικό βλεννολυτικό με έντονη αντιοξειδωτική δράση, το οποίο το διακρίνει ευνοϊκά από άλλα φάρμακα με βλεννολυτικές ιδιότητες και καθιστά δυνατή τη χρήση της όχι μόνο στην πνευμονολογία αλλά και σε άλλους τομείς της ιατρικής.

Ένα σημαντικό πλεονέκτημα της ακετυλοκυστεΐνης είναι η ποικιλία των δοσολογικών μορφών και, συνεπώς, η οδός χορήγησης. Διατίθεται υπό μορφή πούδρας και δισκίων για χορήγηση από το στόμα, διαλύματα για εισπνοή, ενδοβρογχική και ενδοφλέβια χρήση, γεγονός που καθιστά δυνατή την επιλογή του βέλτιστου τρόπου χρήσης σε οποιαδήποτε κλινική κατάσταση και σε κάθε ασθενή.

Η ακετυλοκυστεΐνη περιλαμβάνεται στην ομάδα "Άλλα φάρμακα για τη θεραπεία των ασθενειών" του καταλόγου βασικών και βασικών φαρμάκων.

ΛΟΓΟΤΕΧΝΙΑ
1. Aruoma O. Ι, Halliwell Β, Noey VM, Bucler J. Η antioxidapt δράση των Ν-ακετυλοκυστεΐνη: αντίδραση της με υπεροξείδιο του υδρογόνου, hvdroxyl ρίζα, υπεροξειδίου, και υποχλωριώδες οξύ // Free Radic. Biol. Med. 1989; 6 (6): 593-597.
2. Decramer, Μ., Rutten-van Mzlken, Μ., Dekhuijzen, Ρ., Ν. R. et αϊ. Επιδράσεις της Ν-ακετυλοκυστεΐνης επί των αποτελεσμάτων σε χρόνια αποφρακτική πνευμονική νόσος (Bronchitis Randomized on NAC Cost-Utility Study, BRONCUS): μια τυχαιοποιημένη ελεγχόμενη με εικονικό φάρμακο Trial // Lancet. - 2005, apr 30, 365: 1552-1560.
3. Demedts Μ., Behr J. et αϊ. Υψηλή δόση ακετυλοκυστεΐνης στην ιδιοπαθή πνευμονική ίνωση // Ν. Eng. J. Med. 2005; 353; 2229-2242.
4. Droge W. Κυστεϊνη και ανεπάρκεια γλουταθειόνης σε ασθενείς με AIDS: μια λογική για τη θεραπεία με Ν-ακετυλοκυστεΐνη // Φαρμακολογία. 1993; 46: 61-65.
5. Eklund Α., Eriksson Ο., Hakansson L. et αϊ. Η από του στόματος Ν-ακετυλοκυστε-ίνη μειώνει τις εκλογικές μεταβλητές // Eur. Respir. J. - 1988; 1: 832-838.
6. Feldman L., Efrati S. et αϊ. Η επαγόμενη από τη γενταμυκίνη ωτοτοξικότητα σε ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση βελτιώνεται από την Ν-ακετυλοκυστεΐνη // Kidney Int. - 2007, pr. 25
7. Fiorentini S., Falzano L., Rivabene R., Fabbri Α, Malorni W. Ν-ακετυλοκυστεΐνη προστατεύει επιθηλιακά κύτταρα ενάντια στην οξειδωτική ανισορροπία λόγω των τοξινών Clostridium difficile // FEBS Lett. 1999; 453 (1-2): 124-128.
8. Grandijean Ε.Μ., Berthet Ρ. Et al. Ν-ακετυλοκυστεϊνη χρόνια μακροχρόνια αποτελεσματικότητα χρόνιας βρογχοπνευμονικής νόσου: μια μετα-ανάλυση δημοσιευμένων διπλών-τυφλών, ελεγχόμενων με εικονικό φάρμακο κλινικών δοκιμών // Clin. Ther. - 2000; 22: 209-221.
9. Lheureux R., Even-Adin D., Askenasi R. Τρέχουσα κατάσταση των οξειών ανθρώπινων δηλητηριάσεων με αντιδότιες θεραπείες // Acta. Clin. Βέλγιο. 1990, 13 (Συμπλ.): 29-47 (ΕΡ: 145).
10. Morris P. Ε., Bernard G. R. Σημασία της γλουταθειόνης στην πνευμονική νόσο και επιπτώσεις στη θεραπεία // Amer. J. Med. Sci. 1994; 307: 119-127.
11. Pendyala L., Creaven P.J. Φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές μελέτες της Ν-ακετυλοκυστεΐνης, ενός δυναμικού παράγοντα χημειοπροφύλαξης κατά τη διάρκεια της δοκιμής φάσης Ι // Επιδημιολογία του καρκίνου, βιοδείκτες και πρόληψη. 1995; 4: 245-251.
12. Regueira F. Μ. Et al. Πρόληψη ισχαιμικών βλαβών από τη θεραπεία μεταμόσχευσης ήπατος από τον δότη πριν από ορθοτοπική μεταμόσχευση ήπατος // Διαδικασία μεταμόσχευσης. - 1997; 29: 3347-3349.
13. Stey C. et al. Η επίδραση της στοματικής Ν-ακετυλοκυστεΐνης στη χρόνια βρογχίτιδα: μια ποσοτική συστηματική ανασκόπηση // Eur. Respir. J. - 2000; 16: 253.
14. Van Zandwijk Ν., Dalesio Ο., Pastorino U. et αϊ. Το EUROSCAN, μια τυχαιοποιημένη μελέτη ασθενών με βιταμίνη Α και Ν-ακετυλοκυστεΐνη. J. Natl. Cancer Inst. - 2000; 92: 977-986.
15. Zheng S. Η, Ahmed Κ, Rikicomi Ν, Marrinez G., Nagaiake T. Οι επιδράσεις των S-καρβοξυμεθυλοκυστεΐνη και Ν-ακετυλοκυστεΐνη σχετικά με την προσκόλληση του Moraxella catarrhalis σε ανθρώπινα επιθηλιακά κύτταρα του φάρυγγα // Microbiol. Immunol. 1999; 43 (2): 107-113.

Ακετυλοκυστεΐνη - ποια είναι η μορφή του φαρμάκου, οδηγίες χρήσης, ενδείξεις και σύνθεση

Φάρμακο από την ομάδα βλεννολυτικών, αντιβηχικών φαρμάκων Η ακετυλοκυστεΐνη χρησιμοποιείται για τη φαρμακολογική θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών των βρόγχων. Αυτό το φάρμακο ανήκει στην ομάδα των αποχρεμπτικών φαρμάκων. Μάθετε από τις οδηγίες χρήσης ακετυλοκυστεΐνη ακετυλοκυστεΐνη - τι είναι, ειδικά χρήση για διάφορες μορφές απελευθέρωσης: δισκία, σταγόνες, διαλύματα για εισπνοή.

Ακετυλοκυστεΐνη φαρμάκου

Το βλεννολυτικό φάρμακο συμβάλλει στην αραίωση και την αύξηση των πτυέλων, διευκολύνοντας τον διαχωρισμό της βλέννας. Το αποτέλεσμα συνδέεται με την ικανότητα των ελεύθερων σουλφυδρυλικών ομάδων του κύριου δραστικού συστατικού να διασπάσουν διπλούς σουλφιδικούς δεσμούς βλεννοπολυσακχαριτών πτυέλων και αμινοξέων. Το φάρμακο διατηρεί τη δραστικότητά του τόσο στα καταρροϊκά όσο και στα πυώδη πτύελα. Δεν επηρεάζει την ασυλία.

Ένα παρόμοιο αποτέλεσμα του φαρμάκου έχει επίσης ένα μυστικό, το οποίο σχηματίζεται κατά τη διάρκεια φλεγμονωδών βλαβών της βλεννογόνου μεμβράνης της ανώτερης αναπνευστικής οδού. Το φάρμακο έχει αντιοξειδωτικό αποτέλεσμα, το οποίο προκαλείται από την παρουσία θειικής ομάδας με δισουλφιδικούς δεσμούς (ένα ειδικό αντίδοτο) που μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση ηλεκτροφιλικών οξειδωτικών τοξινών, μειώνοντας το ιξώδες της βλέννας. Το φάρμακο έχει βλεννολυτικά και αντιφλεγμονώδη αποτελέσματα.

Σύνθεση

Η φαρμακευτική σύνθεση του φαρμάκου εξαρτάται από τη μορφή του φαρμάκου. Διαφορές στη σύνθεση λόγω της ανάγκης χρήσης του φαρμάκου σε διαφορετικά όργανα και ιστούς, οι οποίες διαφέρουν ως προς τη δομή, την ικανότητα απορρόφησης του φαρμάκου. Επιπλέον, η χρήση διαφόρων μορφών του φαρμάκου είναι απαραίτητη για ορισμένους τύπους μολυσματικών ασθενειών.

Ακετυλοκυστεΐνη - 200 mg;

Πρόσθετα συστατικά: ασκορβικό οξύ - 30 mg, άνυδρο ανθρακικό νάτριο - 93, όξινο ανθρακικό νάτριο - 894 mg, αφυδατωμένο κιτρικό οξύ - 998, σορβιτόλη - 695 mg, μακρογόλη 6000 - 70, κιτρικό νάτριο - 500 mg, σακχαρινικό νάτριο - - 20 mg.

Ακετυλοκυστεΐνη - 20 mg; αποστειρωμένο καθαρό νερό - 50 ml · όξινο ανθρακικό νάτριο - 15 mg.

Σκόνη για την προετοιμασία του διαλύματος

η-ακετυλ-1-κυστεΐνη-20 mg. πρόσθετα συστατικά: ασπαρτάμη - 20 mg; μονοϋδρική λακτόζη - 40 mg.

Λύση για εισπνοή

η-ακετυλοκυστεΐνη - 200 mg.


Τύπος απελευθέρωσης

Το φάρμακο είναι διαθέσιμο με τη μορφή κάψουλων, δισκίων και διαλυμάτων. Η φαρμακευτική ποικιλομορφία οφείλεται στην ανάγκη πλήρους επηρεασμού των οργάνων που επηρεάζονται από τη φλεγμονώδη διαδικασία. Το ACC είναι διαθέσιμο στις ακόλουθες μορφές:

  • κόκκοι για διάλυμα και εναιώρημα.
  • ενδοφλέβιο διάλυμα.
  • ακετυλοκυστεΐνη για εισπνοή 20%.
  • σταγόνες για τοπική χρήση.

Ενδείξεις χρήσης

Το φάρμακο συνταγογραφείται για φλεγμονώδεις παθολογικές διεργασίες των αναπνευστικών και ακουστικών οργάνων, καταστάσεις που συνοδεύονται από το σχηματισμό πτυέλων με ιξώδη δομή, βλεννοπόρου χαρακτήρα:

  • χρόνια βρογχίτιδα,
  • τραχείτιδα.
  • πνευμονία διαφόρων αιτιολογιών.
  • βρογχικό άσθμα.
  • εμφύσημα.
  • ατελεκτασία.
  • καταρροϊκή, πυώδη μέση ωτίτιδα.
  • κυστική ίνωση.

Οδηγίες ακετυλοκυστεΐνης

Η ακετυλοκυστεΐνη συνταγογραφείται για τη φαρμακολογική θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών της ανώτερης αναπνευστικής οδού σε διάφορες δοσολογικές μορφές και δοσολογίες. Η επιλογή της μορφής του φαρμάκου εξαρτάται από τη σοβαρότητα της ασθένειας, τον εντοπισμό της πηγής μόλυνσης, την ηλικία του ασθενούς και την παρουσία συναφών ασθενειών. Επιπλέον, εάν υπάρχουν παρενέργειες κατά τη διάρκεια της θεραπείας, θα πρέπει να ληφθεί υπόψη μια άλλη μορφή φαρμάκου με χαμηλότερη δοσολογία.

Για εισπνοή

Για τη θεραπεία με αεροζόλ σε εξειδικευμένες συσκευές, ψεκάστε 20-30 ml 10% ή 5-7 ml διαλύματος 20%. Η διάρκεια της διαδικασίας εισπνοής είναι 10-20 λεπτά. συχνότητα συχνότητας - από 2 έως 5 π. / ημέρα. Όταν η φαρμακευτική θεραπεία για την οξεία κατάσταση έκτακτης ανάγκης, η μέση διάρκεια της πορείας εισπνοής πρέπει να είναι τουλάχιστον 5-10 ημέρες. εάν είναι απαραίτητο, η διάρκεια της θεραπείας παρατείνεται σε έξι μήνες.

Μέσα

Για από του στόματος χορήγηση, το περιεχόμενο του σάκου διαλύεται σε ένα ποτήρι ζεστό νερό, αναμειγνύεται καλά και πίνεται μετά την παρασκευή του διαλύματος, κατά προτίμηση 20-30 λεπτά μετά το γεύμα:

  • ενήλικες - 1 συσκευασία 2-3 π. / ημέρα.
  • Παιδιά 2-14 ετών - 1 πακέτο 2 π. / Ημέρα.
  • σε χρόνιες παθολογίες: ενήλικες - 2-3 πακέτα σε 1-2 δόσεις. Παιδιά 2-14 ετών - 1/2 πακέτο 3 p / ημέρα.

Τοπική εφαρμογή

Για τοπική χρήση σε χρόνιες και οξείες φλεγμονώδεις νόσους της βλεννογόνου μεμβράνης του μεσαίου ωτός, το τύμπανο, οι σταγόνες χρησιμοποιούνται ως εξής:

  • ενήλικες με μέση ωτίτιδα - 2-3 σταγόνες στο προσβεβλημένο αυτί, 3-4 π. / ημέρα.
  • ενήλικες με πυώδη ωτίτιδα - 5-6 σταγόνες, 3-4 π. / ημέρα.
  • μικρά παιδιά (από 1 έτος έως 6 ετών) - 1-2 σταγόνες 2 π. / ημέρα.
  • μεγαλύτερα παιδιά (από 6 ετών) - 1-2 σταγόνες 3-4 π. / ημέρα.


Για παιδιά

Η ακετυλοκυστεϊνη για παιδιά ηλικίας 6 έως 14 ετών συνταγογραφείται 150 mg 1-2 φορές την ημέρα για βρογχίτιδα και πνευμονία για να μειωθεί το ιξώδες των πτυέλων. Τα παιδιά κάτω των 6 ετών συμβουλεύονται να παίρνουν το φάρμακο προφορικά. τα παιδιά κάτω από την ηλικία ενός έτους ενδοφλέβιας χορήγησης ακετυλοκυστεΐνης πρέπει να διεξάγονται μόνο για ενδείξεις έκτακτης ανάγκης σε νοσοκομειακή περίθαλψη. Εάν υπάρχουν ενδείξεις για φαρμακευτική θεραπεία, η ημερήσια δόση του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 50 mg.

Αλληλεπιδράσεις ακετυλοκυστεΐνης με άλλα φάρμακα

Η ακετυλοκυστεΐνη ενισχύει σημαντικά την επίδραση των βρογχοδιασταλτικών στη θεραπεία της βρογχίτιδας. Το φάρμακο είναι φαρμακευτικώς ασυμβίβαστο με διαλύματα τετρακυκλίνης αντιβιοτικών και πρωτεολυτικά ένζυμα. Η ακετυλοκυστεΐνη μειώνει την απορρόφησή τους στο λεπτό έντερο, επομένως δεν πρέπει να χρησιμοποιείται νωρίτερα από μια ημέρα μετά την τελευταία δόση αντιβιοτικών. Με προσοχή έχει συνταγογραφηθεί ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου με παρακεταμόλη και νιτρογλυκερίνη, επειδή Αυξάνουν την ηπατοτοξική τους δράση σε ηπατικές νόσους.

Αναλόγων ακετυλοκυστεΐνης

Μεταξύ των φαρμάκων παρόμοιων με τη δράση της ακετυλοκυστεΐνης είναι τα ακόλουθα:

  1. Γλουταθειόνη. Το φάρμακο με τη μορφή δισκίων για τη θεραπεία ενηλίκων και σιροπιού για θεραπεία σε παιδιά συνταγογραφείται για οξεία και χρόνια βρογχίτιδα. Το φάρμακο αραιώνει και αφαιρεί το φλέγμα από τους πνεύμονες, διευκολύνοντας την αναπνοή. Επιπλέον, η γλουταθειόνη ανακουφίζει από το πρήξιμο του βρογχικού βλεννογόνου.
  2. Mukaltin. Το φάρμακο με τη μορφή δισκίων συμβάλλει στον εύκολο διαχωρισμό και απομάκρυνση των πτυέλων για ιογενείς λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος.

Αντενδείξεις και παρενέργειες της ακετυλοκυστεΐνης

Με την παρατεταμένη φαρμακευτική θεραπεία παρατηρούνται οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου:

  1. Από την πλευρά του γαστρεντερικού σωλήνα: ναυτία, έμετος, καούρα.
  2. Αντιδράσεις υπερευαισθησίας: κνίδωση, κνησμός, βρογχόσπασμος, αλλεργικός βήχας.
  3. Άλλοι: υπνηλία, υπογλυκαιμία, τοπικός ερεθισμός του αναπνευστικού βλεννογόνου.

Μεταξύ των αντενδείξεων είναι απαραίτητο να σημειωθεί η ατομική δυσανεξία του φαρμάκου, η περίοδος εγκυμοσύνης και η γαλουχία. C Προσοχή πρέπει να λαμβάνεται με έλκη (κατά την οξεία φάση), οισοφαγικούς κιρσούς, φαινυλκετονουρία, νεοπλασματικών ασθενειών των επινεφριδίων, ηπατική ή νεφρική νόσο, υπέρταση.

Τιμή ακετυλοκυστεΐνης

Το κόστος του φαρμάκου εξαρτάται από τη μορφή απελευθέρωσης του φαρμάκου, τον βαθμό καθαρισμού, την ποιότητα της κύριας δραστικής ουσίας και τα βοηθητικά συστατικά. Η τιμή του φαρμάκου μπορεί να επηρεαστεί από την περιοχή και το φαρμακείο στο οποίο πωλείται. Επιπλέον, το κόστος του φαρμάκου μπορεί να καθοριστεί από τον κατασκευαστή. Κατά προσέγγιση τιμή των φαρμάκων στη Μόσχα:

Ακετυλοκυστεΐνη (ACC / Fluimucil)

Φαρμακολογική ομάδα: βλεννολυτικά φάρμακα
Συστηματικό όνομα (IUPAC): (2Κ) -2-ακεταμιδο-3-σουλφανυλπροικό οξύ
Εμπορικά ονόματα: Acetadote, Fluimutsil, Mucomyst, Parvolex
Εφαρμογή: στοματική, ενέσιμη, εισπνοή
Βιοδιαθεσιμότητα 4-10% (από του στόματος)
Σύνδεση με πρωτεΐνες 80-83%
Μεταβολισμός: Ήπαρ
Ημιζωή 5,6 ώρες
Εκκρίσεις: νεφρά (22%), κόπρανα (3%)
Τύπος C5H9NO3S
Mol βάρος 163.195

Ακετυλοκυστεΐνη (NAC / FLUIMUCIL), επίσης γνωστή ως Ν-ακετυλο ή Ν-ακετυλο-L-κυστεΐνη (NATS) - ένα φαρμακευτικό παρασκεύασμα και ένα πρόσθετο τροφίμων χρησιμοποιείται κυρίως ως βλεννολυτικό παράγοντα για τη θεραπεία της υπερδοσολογίας παρακεταμόλης (ακεταμινοφαίνη). Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης σε κορεσμό θειικών αλάτων με ασθένειες όπως ο αυτισμός, με εξάντληση της κυστεΐνης και συναφή αμινοξέα που περιέχουν θείο. Η ακετυλοκυστεΐνη είναι ένα παράγωγο της κυστεΐνης. ακετυλομάδα, η οποία συνδέεται με το άτομο αζώτου. Αυτή η ένωση πωλείται ως συμπλήρωμα διατροφής, το οποίο, σύμφωνα με τους κατασκευαστές, δρα ως αντιοξειδωτικό και προστατευτικό του ήπατος. Το φάρμακο χρησιμοποιείται ως καθαριστικό βήχα, διότι διασπά τους δεσμούς δισουλφιδίου στην βλέννη και το υγροποιεί, καθιστώντας ευκολότερο το βήχα. Η διαταραχή των δισουλφιδικών δεσμών χρησιμεύει για τη μείωση του αποθέματος της ασυνήθιστα παχιάς βλέννας σε ασθενείς με κυστική και πνευμονική ίνωση. Επίσης γνωστή ως: Ν-ακετυλ-L-κυστεΐνη, NAC, N-Ac
Λαμβανόμενη κατά:

Δεν είναι συμβατό με:

Περιγραφή της ακετυλοκυστεΐνης (ACC / Fluimucil)

Η ακετυλοκυστεΐνη (ACC / Fluimucil) είναι ένα παράγωγο της Ν-ακετυλο φυσικής αμινοξέος L-κυστεΐνης. Η ουσία έχει πολύ ισχυρή και ταχείας δράσης βλεννολυτική δράση. Λόγω ελεύθερες ομάδες σουλφυδρυλίου ακετυλοκυστεϊνη μπορεί να διασπάσει δεσμούς δισουλφιδίου στη γλυκοπρωτεΐνη βλέννας με ταυτόχρονο σχηματισμό υδρόφιλων συμπλοκών, η οποία οδηγεί στο σχηματισμό της υγροποίησης και μειώνουν το ιξώδες της βλέννας στην έκκριση βρογχικό. Η ακετυλοκυστεΐνη παρουσιάζει αντιοξειδωτικό αποτέλεσμα εξουδετερώνοντας τις ελεύθερες ρίζες σε φλεγμονώδη ή υποξικά κύτταρα. Η ακετυλοκυστεΐνη δρα ως αντίδοτο για δηλητηρίαση ή υπερδοσολογία με παρακεταμόλη, επειδή απενεργοποιεί τοξικούς μεταβολίτες της παρακεταμόλης και βοηθά στη διατήρηση των κατάλληλων επιπέδων γλουταθειόνης, προστατεύοντας το ήπαρ από βλάβες. Η ακετυλοκυστεΐνη είναι πιο αποτελεσματική για 8 ώρες μετά από δηλητηρίαση ή υπερδοσολογία. Ωστόσο περιγράφεται περιπτώσεις αποτελεσματικότητα με δηλητηρίαση και διαρκεί περίπου 36 ώρες. ακετυλοκυστεΐνη απορροφάται καλά από το γαστρεντερικό σωλήνα, φθάνοντας μέγιστη συγκέντρωση στις αναπνευστικές οδούς μέσω 0,5-3 ώρες. μεταβολίζονται κυρίως στο ήπαρ και εκκρίνεται στα ούρα.

Ιατρική χρήση ακετυλοκυστεΐνης (ACC / Fluimucil)

Υπερδοσολογία παρακεταμόλης

Η ενδοφλέβια ακετυλοκυστεΐνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία υπερδοσολογίας παρακεταμόλης (ακεταμινοφαίνης). Όταν λαμβάνεται παρακεταμόλη σε μεγάλες ποσότητες, το σώμα συσσωρεύει έναν δευτερεύοντα μεταβολίτη, που ονομάζεται ιμίνη Ν-ακετυλ-παρα-βενζοκινόνης (NAPQI). Συνήθως συνδυάζεται με γλουταθειόνη, αλλά όταν χρησιμοποιείται υπερβολικά, η γλουταθειόνη στο σώμα είναι ανεπαρκής για να αδρανοποιήσει το τοξικό NAPQI. Αυτός ο μεταβολίτης μπορεί να αντιδρά ελεύθερα με βασικά ηπατικά ένζυμα, καταστρέφοντας έτσι τα ηπατοκύτταρα. Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε σοβαρή ηπατική βλάβη και ακόμη και θάνατο από οξεία ηπατική ανεπάρκεια. Η ακετυλοκυστεΐνη δρα αυξάνοντας τα αποθέματα γλουταθειόνης στο σώμα και, μαζί με τη γλουταθειόνη, συνδέοντας άμεσα με τοξικούς μεταβολίτες. Αυτές οι δράσεις χρησιμεύουν στην προστασία των ηπατοκυττάρων στο ήπαρ από την τοξικότητα του NAPQI. Αν και η ακετυλοκυστεΐνη είναι εξίσου αποτελεσματική τόσο στην ενδοφλέβια όσο και στην από του στόματος χορήγηση, μπορεί να είναι ανεπαρκής όταν χορηγείται από του στόματος λόγω της χαμηλής βιοδιαθεσιμότητάς της όταν χορηγείται από του στόματος (επειδή απαιτούνται πολύ υψηλές δόσεις) λόγω της πολύ δυσάρεστης γεύσης και της οσμής λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών, ιδιαίτερα ναυτίας και εμέτου. Σε προηγούμενες μελέτες της φαρμακοκινητικής της ακετυλοκυστεΐνης, η ακετυλίωση δεν θεωρήθηκε ως λόγος για τη χαμηλή βιοδιαθεσιμότητα της ακετυλοκυστεΐνης. Η από του στόματος ακετυλοκυστεΐνη είναι ταυτόσημη σε βιοδιαθεσιμότητα σε προδρόμους κυστεϊνης. Ωστόσο, από 3% έως 6% των ατόμων που λαμβάνουν ενδοφλέβια ακετυλοκυστεΐνη παρουσιάζουν σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις παρόμοιες με την αναφυλαξία, οι οποίες μπορεί να περιλαμβάνουν δυσκολία στην αναπνοή (λόγω βρογχόσπασμου), χαμηλή αρτηριακή πίεση, εξάνθημα, αγγειοοίδημα και μερικές φορές ναυτία. και εμετό. Επαναλαμβανόμενες δόσεις της ενδοφλέβιας ακετυλοκυστεΐνης θα προκαλέσουν προοδευτική επιδείνωση αυτών των αλλεργικών αντιδράσεων. Μελέτες έχουν δείξει ότι αυτές οι αντιδράσεις παρόμοιες με την αναφυλαξία εμφανίζονται συχνότερα σε άτομα που λαμβάνουν ενδοφλέβια ακετυλοκυστεΐνη, παρά το γεγονός ότι τα επίπεδα ορού παρακεταμόλης δεν είναι αρκετά υψηλά για να θεωρηθούν τοξικά. Σε ορισμένες χώρες, δεν υπάρχουν ειδικοί ενδοφλέβιοι τύποι για τη θεραπεία της υπερδοσολογίας παρακεταμόλης. Σε αυτές τις περιπτώσεις, το φάρμακο για εισπνοή μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενδοφλεβίως.

Βλεννολυτική θεραπεία

Η ακετυλοκυστεΐνη χρησιμοποιείται ως εισπνοή λόγω της βλεννολυτικής της δράσης (διάλυση της βλέννης) ως προσθήκη σε αναπνευστικά νοσήματα με υπερβολική παραγωγή βλέννας. Τέτοιες ασθένειες περιλαμβάνουν εμφύσημα, βρογχίτιδα, φυματίωση, βρογχιεκτασία, αμυλοείδωση, πνευμονία, κυστική ίνωση, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια και πνευμονική ίνωση. Το φάρμακο χρησιμοποιείται επίσης μετά από χειρουργική επέμβαση, για διάγνωση και για τη φροντίδα ασθενών με τραχειοτομία. Το φάρμακο είναι αναποτελεσματικό με κυστική ίνωση. Ωστόσο, σε ένα πρόσφατο έγγραφο που δημοσιεύθηκε στα Πρακτικά της Εθνικής Ακαδημίας Επιστημών ανέφερε ότι η από του στόματος χορήγηση υψηλών δόσεων ακετυλοκυστεΐνη διαμορφωμένου φλεγμονής στην κυστική ίνωση, και ότι το φάρμακο έχει τη δυνατότητα να αντισταθεί στην ανισορροπία του δυναμικού οξειδοαναγωγής και φλεγμονώδεις ανισορροπία στην κυστική ίνωση. Η στοματική ακετυλοκυστεΐνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως βλεννολυτικός παράγοντας σε λιγότερο σοβαρές περιπτώσεις. Η ακετυλοκυστεΐνη δρα μειώνοντας το ιξώδες της βλέννας με διαίρεση δισουλφιδικών δεσμών που δεσμεύουν τις πρωτεΐνες που υπάρχουν στην βλέννα (βλεννοπρωτεΐνες).

Νεφροπροστατευτικό φάρμακο

Η από του στόματος ακετυλοκυστεΐνη χρησιμοποιείται για την πρόληψη της ακτινοσκιώδους νεφροπάθειας (μορφή οξείας νεφρικής ανεπάρκειας). Μερικές μελέτες δείχνουν ότι η προηγούμενη χορήγηση ακετυλοκυστεΐνης μειώνει σημαντικά τη νεφροπάθεια με ραδιοσυχνότητα, ενώ άλλοι αμφισβητούν την αποτελεσματικότητά της. Το συμπέρασμα ήταν ότι «Ν-ακετυλοκυστεΐνη με ενδοφλέβια και από του στόματος χορήγηση μπορεί να αποτρέψει νεφροπάθεια δοσο-εξαρτώμενο αποτέλεσμα σε ασθενείς με πρωτογενή αγγειοπλαστική και μπορεί να βελτιώσει την έκβαση» «Ακετυλοκυστεΐνη προστατεύει τους ασθενείς με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια από επιδείνωση της νεφρικής λειτουργίας μετά από στεφανιαία αγγειογραφικές διαδικασίες, με ελάχιστες παρενέργειες. " Μια κλινική μελέτη το 2010, ωστόσο, έδειξε ότι η ακετυλοκυστεΐνη είναι ένας αναποτελεσματικός παράγοντας για την πρόληψη της προκαλούμενης από την αντίθεση νεφροπάθειας. Αυτή η μελέτη σε 2.308 ασθενείς έδειξε ότι η ακετυλοκυστεΐνη δεν έχει πλεονέκτημα έναντι του εικονικού φαρμάκου. Ανεξάρτητα από το αν χρησιμοποιήθηκε ακετυλοκυστεΐνη ή εικονικό φάρμακο, η επίπτωση της νεφροπάθειας ήταν 13%. Η ακετυλοκυστεΐνη χρησιμοποιείται ακόμη ευρέως σε άτομα με νεφρική ανεπάρκεια για την πρόληψη της εμφάνισης οξείας νεφρικής ανεπάρκειας.

Θεραπεία αιμορραγικής κυστίτιδας που προκαλείται από κυκλοφωσφαμίδη

Η ακετυλοκυστεΐνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αιμορραγικής κυστίτιδας που προκαλείται από το κυκλοφωσφαμίδιο, αν και στην περίπτωση αυτή είναι συνήθως προτιμότερο να χρησιμοποιείται mesna, επειδή η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα του κυκλοφωσφαμιδίου.

Μικροβιολογική χρήση

Η ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη μέθοδο Petrov, δηλ. στην υγροποίηση και την απολύμανση των πτυέλων, για την προετοιμασία της διάγνωσης της φυματίωσης. Εμφανίζει επίσης σημαντική αντι-ιική δράση έναντι των ιών της γρίπης Α.

Κολλαγόνο πνευμονοπάθεια

Η ακετυλοκυστεΐνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία της διάμεσης πνευμονικής νόσου για την πρόληψη της ανάπτυξης της νόσου.

Ψυχιατρική

Η ακετυλοκυστεΐνη έχει χρησιμοποιηθεί επιτυχώς για τη θεραπεία διαφόρων ψυχικών διαταραχών. Ειδικότερα, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της σχιζοφρένειας, διπολικής διαταραχής, τριχοτιλλομανία, dermatillomanii, αυτισμό, ψυχαναγκαστική rasstroystvoa, εθισμός (περιλαμβανομένης της νικοτίνης, η κάνναβη, η μεθαμφεταμίνη, η κοκαΐνη, κλπ), και ανάλογα με το τζόγο. Η ικανότητα της ακετυλοκυστεΐνης να καταστέλλει την επαγόμενη από ρ53 απόπτωση και να συνεισφέρει στην αυτοφαγία μπορεί να είναι ένας παράγοντας στην αποτελεσματικότητά της στη θεραπεία νευροψυχιατρικών διαταραχών.

Σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών

Σε μια μικρή προοπτική μελέτη σε σύγκριση ακετυλοκυστεϊνη με μετφορμίνη (η οποία είναι μια πρότυπη θεραπεία για PCOS), δείχθηκε ότι και οι δύο μέθοδοι θεραπείας οδήγησε σε σημαντική μείωση του δείκτη μάζας σώματος, υπερτρίχωση, η ινσουλίνη, ο δείκτης ΗΟΜΑ, ελεύθερης τεστοστερόνης και ακανόνιστη έμμηνο ρύση από την αρχική τιμή τιμές και οι δύο διαδικασίες είχαν την ίδια αποτελεσματικότητα.

Τραυματική εγκεφαλική βλάβη

Η ακετυλοκυστεΐνη έχει αποδειχθεί ότι είναι αποτελεσματική στη θεραπεία ήπιων και μέτριων τραυματικών εγκεφαλικών τραυμάτων, ιδιαίτερα στη μείωση της απώλειας νευρώνων και στη μείωση των γνωστικών και νευρολογικών συμπτωμάτων όταν χορηγούνται αμέσως μετά τον τραυματισμό.

Ισχαιμία

Η ακετυλοκυστεΐνη μειώνει τη βλάβη που σχετίζεται με την ισχαιμική εγκεφαλική βλάβη όταν χορηγείται λίγο μετά από ένα εγκεφαλικό επεισόδιο.

Ο μηχανισμός δράσης της ακετυλοκυστεΐνης (ACC / Fluimucil)

Ακετυλοκυστεΐνη χρησιμεύει ως προφάρμακα της L-κυστεΐνης, η οποία είναι ο πρόδρομος της βιολογικής αντιοξειδωτικού, γλουταθειόνη και επομένως η χρήση του ακετυλοκυστεΐνη αναπληρώνει γλουταθειόνης. L-κυστεΐνη είναι επίσης, με τη σειρά της, χρησιμεύει ως πρόδρομος κυστεΐνη, και ως υπόστρωμα για κυστίνης-γλουταμικού αντιμεταφορέα στα αστροκύτταρα, αυξάνοντας έτσι την αποδέσμευση γλουταμικού στον εξωκυτταρικό χώρο. Αυτό το γλουταμινικό, με τη σειρά του, δρα στους υποδοχείς mGluR2 / 3, και σε υψηλότερες δόσεις ακετυλοκυστεΐνης, σε mGluR5. Η γλουταθειόνη ρυθμίζει επίσης τον υποδοχέα NMDA, ενεργώντας στην περιοχή οξειδοαναγωγής. Η ακετυλοκυστεΐνη έχει επίσης κάποια αντιφλεγμονώδη δράση, πιθανώς μέσω αναστολής του NF-kB και της διαμόρφωσης της σύνθεσης κυτοκίνης. Μπορεί επίσης να συμβάλει στην απελευθέρωση της ντοπαμίνης σε ορισμένες περιοχές του εγκεφάλου.

Παράγοντας συμπλοκοποίησης

Η ακετυλοκυστεΐνη χρησιμοποιείται για τη διάλυση του παλλαδίου στο νερό. Βοηθά να διαχωριστεί το παλλάδιο από παρασκευάσματα ή πρόδρομες ουσίες που συντίθενται κατά τη διάρκεια των αντιδράσεων σύνδεσης που καταλύονται από το παλλάδιο.

Χημεία

Η ακετυλοκυστεϊνη είναι ένα Ν-ακετυλο παράγωγο [[αμινοξέα | αμινοξέα | αμινοξέα]] L-κυστεΐνη και είναι ένας πρόδρομος στο σχηματισμό της αντιοξειδωτικής γλουταθειόνης στο σώμα. Η θειολική (σουλφυδρυλο) ομάδα έχει αντιοξειδωτικό αποτέλεσμα και μπορεί να μειώσει την ποσότητα ελεύθερων ριζών.

Πηγές και δομή

Βιολογική σημασία

Η κυστεΐνη είναι ένας περιοριστικός παράγοντας στη σύνθεση της γλουταθειόνης.

Τροποποίηση και διατύπωση

Η Ν-ακετυλοκυστεΐνη είναι παρόμοια με την L-κυστεΐνη (είναι η ακετυλιωμένη μορφή της) και με το ένζυμο γλουταθειόνη (είναι πρόδρομος της σύνθεσης γλουταθειόνης). διεξήχθησαν μελέτες σχετικά με τη χρήση της L-κυστεΐνης και της γλουταθειόνης ως πρόσθετο. Η γλουταθειόνη έχει περιορισμένη θεραπευτική χρήση, καθώς υδρολύεται ταχέως στην εντερική οδό, επομένως, μια αύξηση στο επίπεδο της γλουταθειόνης όταν λαμβάνεται από του στόματος ως πρόσθετο είναι κλινικά ασήμαντη. 1)

Φαρμακολογία

Ορός αίματος

200-400 mg κορυφής Ν-ακετυλοχολίνης σε συγκέντρωση 350-400 μg / ml σε Tmax - 1-2 ώρες.

Αποβολή από το σώμα

Μέχρι και 70% της Ν-ακετυλοκυστεΐνης δεν εκκρίνεται στα ούρα. 2) Ο κύριος νεφρικός μεταβολίτης της Ν-ακετυλοκυστεΐνης, που λαμβάνεται από το στόμα - θειικό ασβέστιο.

Βιοσυσσώρευση Ορυκτών

Στα τρωκτικά, παρατηρήθηκε μείωση της συσσώρευσης ιστού και αυξημένη εξάλειψη μολύβδου στα ούρα. Στους ανθρώπους, παρατηρήθηκε μείωση του μολύβδου αίματος. 3) Η Ν-ακετυλοκυστεΐνη έχει χηλική δραστικότητα. Ο μόλυβδος είναι ένα βαρύ μέταλλο που έχει τοξική επίδραση και εμποδίζει τη δραστηριότητα της γλουταθειόνης. Η τοξική επίδραση του μολύβδου εξαρτάται άμεσα από την εξάντληση της γλουταθειόνης στα κύτταρα. Αυτό οφείλεται στην υψηλή συγγένεια του μολύβδου για την ομάδα θειόλης. Πιστεύεται ότι η κυστεΐνη (μέσω του NAC) μαλακώνει το τοξικό αποτέλεσμα του μολύβδου, παρέχοντας ένα υπόστρωμα και μειώνοντας την αλληλεπίδραση του μολύβδου με ομάδες θειόλης. 4) Ως αποτέλεσμα των μελετών σε ζώα (με βάση τους βιοδείκτες αίματος και ιστολογική εξέταση) ταυτοποιήθηκαν τα ευεργετικά αποτελέσματα της Ν-ακετυλοκυστεΐνης κατά της δράσης του μολύβδου στους ιστούς των νεφρών, του εγκεφάλου και του ήπατος. 5) Πιστεύεται ότι η Ν-ακετυλοκυστείνη μειώνει τις τοξικές επιδράσεις του μολύβδου, που έχει υψηλή συγγένεια για τις ομάδες θειόλης, οι οποίες συνήθως καταστέλλουν τη συγκέντρωση της γλουταθειόνης στο σώμα. η θέση των εξωτερικών θειολών μπορεί να διατηρήσει τη συγκέντρωση της γλουταθειόνης. Λήψη 200-800 mg (400-800 mg δόση διαιρείται σε δύο ημέρες) Ν-ακετυλοκυστεϊνη ως πρόσθετο για 12 εβδομάδες εργαζόμενους που είναι σε μεγάλο βαθμό εκτεθειμένοι σε οδηγήσει, είναι σε θέση να μειώσει τη συγκέντρωση του μολύβδου στο αίμα σε 4.72 +/- 7.08% (καμία απόκριση δόσης βρέθηκε). Η ερυθροκυτταρική λιποφουσκίνη μειώνεται κατά τη λήψη της Ν-ακετυλοκυστεΐνης (200-800 mg ημερησίως για περισσότερες από 12 εβδομάδες) κατά 11%. Αλλά αυτό είναι ένα δευτερεύον αποτέλεσμα σε σχέση με τη μείωση της τοξικότητας του μολύβδου (σχηματίζει σταυροδεσμούς ως αποτέλεσμα του οξειδωτικού στρες και αυξάνει τη λιποφεκτίνη) 6). Όταν λαμβάνεται από το στόμα, η τυποποιημένη δόση είναι σε θέση να ασκήσει προστατευτική επίδραση στην τοξικότητα του μολύβδου, η οποία είναι πιθανό να μειώσει τη συγκέντρωση μολύβδου στο σώμα και τις επιδράσεις που προκαλεί.

Νευρολογία

Κινητική

Η Ν-ακετυλοκυστεΐνη αυξάνει τη συγκέντρωση γλουταθειόνης στον νευρικό ιστό των τρωκτικών όταν λαμβάνεται από το στόμα, γεγονός που υποδηλώνει ότι το NAC είναι σε θέση να διασχίσει το φράγμα αίματος-εγκεφάλου. Όταν λαμβάνει το L-κυστεΐνη παρόμοια αύξηση της συγκέντρωσης της γλουταθειόνης δεν παρατηρείται, δεδομένου ότι Ν-ακετυλίωση ακετυλοκυστεΐνη επιβραδύνει τον μεταβολισμό της, θεωρείται ότι η προσυστηματικό μεταβολισμό περιορίζει την εξάπλωση της κυστεΐνης στο σώμα. 7)

Γλουταματερική νευροδιαβίβαση

Αντιμεταφοράς κυστίνης-γλουταμικού σε αστροκύτταρα μεσολαβεί συναπτική επίπεδα γλουταμικού, και επίσης απορροφά κυστίνης (διμερές της κυστεΐνης) σε αντάλλαγμα για την απελευθέρωση γλουταμικού, η οποία περιλαμβάνει την αναστολή μεταβοτροπικών υποδοχέων γλουταμικού (ομάδα II) έως γλουταμινεργική νευρικές απολήξεις και θα μειώσει την επακόλουθη συναπτική απελευθέρωση γλουταμικού. Πιστεύεται ότι η πρόσληψη Ν-ακετυλοκυστενίου παρέχει μια αντίδραση υποστρώματος για τη μείωση της διέγερσης του γλουταμινεργικού συστήματος. 8) Κατά τη λήψη φαρμάκων μπορεί να μειωθεί η αντίδραση και να μειωθούν οι λειτουργίες του. Η Ν-ακετυλοκυστίνη μπορεί να σταματήσει τη μείωση που παρατηρείται κατά τη λήψη φαρμάκων και να αναστείλει την αυτορρύθμιση των μεταφορέων. 9) Πιστεύεται ότι η κυστεΐνη μπορεί να μειώσει τη γλουταμινεργική νευροδιαβίβαση μειώνοντας την απελευθέρωση των γλουταμικών νευρώνων στη σύναψη (η κύρια δράση είναι να διευκολύνει την απελευθέρωσή της από τα αστροκύτταρα). Κατά τη διάρκεια της μελέτης, 2.400 mg Ν-ακετυλοκυστεΐνης ελήφθησαν από άτομα εξαρτώμενα από την κοκαΐνη. Οι ενδείξεις που ελήφθησαν μετά από μια ώρα (με μαγνητική τομογραφία και MRS) έδειξαν ότι ένα υψηλό επίπεδο γλουταμινικού σε ναρκομανείς (που ήταν υψηλότερο από ό, τι στους υγιείς ανθρώπους) επέστρεψε στο φυσιολογικό. 10) Η λήψη Ν-ακετυλοκυστεΐνης μπορεί να μειώσει τα επίπεδα γλουταμικού (σε άτομα με υψηλά επίπεδα) μία ώρα μετά τη λήψη τους. Η οξειδωμένη και η ανηγμένη γλουταθειόνη είναι ένας συνδετήρας για υποδοχείς ΝΜϋΑ και ΑΜΡΑ. Αναστέλλουν τη δράση των συνδετήρων του κέντρου σύνδεσης γλουταμινικού και επίσης αυξάνουν τη σύνδεση του ανταγωνιστή ΜΚ-801 (με υποδοχείς ΝΜϋΑ). Επηρεάζει τη νευροδιαβίβαση σε επίπεδο υποδοχέα, μειώνει την ικανότητα σηματοδότησης των προσδεμάτων της θέσης σύνδεσης γλουταμικού, αλλά αυξάνει τη σύνδεση του ανταγωνιστή ΜΚ-801.

Ντοπαμινεργική νευροδιαβίβαση

Η απελευθέρωση της ντοπαμίνης από τους νευρώνες αυξάνεται παρουσία χαμηλής συγκέντρωσης Ν-ακετυλοκυστεΐνης, αλλά υψηλή συγκέντρωση της ουσίας (10 mmol) αναστέλλει τη διαδικασία. Αυτό μπορεί να οφείλεται στο πώς η γλουταθειόνη αυξάνει την απελευθέρωση της ντοπαμίνης που προκαλείται από το γλουταμινικό. Η ενδοφλέβια χορήγηση Ν-ακετυλοκυστείνης επιβραδύνει την έκφραση των μεταφορέων ντοπαμίνης σε πιθήκους οι οποίοι εγχύθηκαν με μεθαμφεταμίνη. 11) 3.4. Στρες και άγχος Σημειώθηκε ότι σε ορισμένες περιπτώσεις η Ν-ακετυλοκυστεΐνη είχε ευεργετική επίδραση στις διαταραχές άγχους. Για παράδειγμα, ως αποτέλεσμα πολλών περιπτωσιολογικών μελετών, βρέθηκε ευεργετικό αποτέλεσμα που έχει μια ουσία ενάντια στο δάγκωμα των νυχιών και την δερματιλομανία. 12)

Νευρική ευερεθιστότητα

Έχουν διεξαχθεί δύο μελέτες σε ασθενείς με αυτισμό. Σημειώθηκε ότι η διέγερση, ως σύμπτωμα του αυτισμού, είναι σημαντικά μειωμένη (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο) με ημερήσια πρόσληψη 900-2700 mg της ουσίας και πρότυπη θεραπεία. 13)

Παρατηρητική κατάσταση

Οι μελέτες έχουν διεξαχθεί σχετικά με τη χρήση των Ν-ακετυλοκυστεΐνη για τη θεραπεία της ιδεοψυχαναγκαστικής διαταραχής, έτσι ορισμένα τμήματα του εγκεφάλου (επικλινή πυρήνα και άμεσες φλοιό προσαγωγίου) δείχνουν μία παρόμοια αντίδραση όταν ναρκωτικών & D και λήψη Ν-ακετυλοκυστεϊνη, όπως γνωρίζουμε, έχει θετική επίδραση όταν φαρμάκου. Οι άνθρωποι με ιδεοψυχαναγκαστική διαταραχή, υπάρχει αυξημένος υπεροξείδωσης λιπιδίων στον εγκέφαλο, 14) που συνδέονται με χαμηλά επίπεδα της βιταμίνης Ε στον εγκέφαλο και μειωμένη δραστηριότητα των αντιοξειδωτικών ενζύμων (εκτός από την αύξηση του βαθμού της υπεροξειδικής δισμουτάσης). Αυτές οι οξειδωτικές αλλαγές σχετίζονται άμεσα με την επιδείνωση των συμπτωμάτων. Οι ομοιότητες μεταξύ της τοξικομανίας (αποδεδειγμένα ευεργετικά αποτελέσματα) και του OCD, καθώς και των προ-οξειδωτικών ιδιοτήτων του OCD, δείχνουν ότι η λήψη της Ν-ακετυλοκυστεΐνης μπορεί να έχει θεραπευτικό αποτέλεσμα. Σημειώθηκε ότι σε ένα μοντέλο ποντικού της ROC, ενδοκοιλιακής vvedenie150 mg / kg Ν-ακετυλοκυστεΐνη έχει ευεργετική επίδραση (σύμφωνα με τη δοκιμή την εκτίμηση των προστατευτικών μπάλες ταφή), ενώ μια δόση των 50-100 mg / kg ήταν αναποτελεσματική. Η βιταμίνη Ε αποδείχθηκε επίσης αναποτελεσματική σε οποιαδήποτε δοσολογία (10-100 mg / kg). Δεν παρατηρήθηκε κανένα πρόσθετο αποτέλεσμα με τη χρήση της Ν-ακετυλοκυστεΐνης και μια χαμηλή δόση αναστολέα επαναπρόσληψης σεροτονίνης φλουβοξαμίνη. Έχει παρατηρηθεί ευνοϊκή επίδραση της ακετυλοκυστεΐνης σε ζώα και το άλλο αντιοξειδωτικό δεν έχει το ίδιο αποτέλεσμα. Κατά τη διάρκεια της μελέτης, σημειώθηκε ότι τα εξαρτώμενα από την κοκαΐνη έχουν αυξημένο επίπεδο γλουταμινικού στον εγκέφαλο και αυτό το αυξημένο επίπεδο γλουταμινικού συνδέεται με παρορμητικότητα. Η Ν-ακετυλοκυστείνη μειώνει το επίπεδο του γλουταμινικού, αλλά στο τέλος του πειράματος ο βαθμός της παρορμητικότητας δεν καθορίστηκε. Η παρορμητικότητα σχετίζεται με υψηλή συγκέντρωση γλουταμινικού εγκεφάλου. Διεξήχθη μια μελέτη περίπτωσης σε έναν ασθενή αδιαπέρατο από την τυποποιημένη θεραπεία με επιλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs, που παρατηρήθηκαν στο 20% των περιπτώσεων). Μετά από ημερήσια χορήγηση 3.000 mg Ν-ακετυλοκυστεΐνης, η θεραπεία έδωσε αποτελέσματα. Σε μια επακόλουθη μελέτη η ημερήσια πρόσληψη 2400 mg Ν-ακετυλοκυστεΐνη 12 εβδομάδες ασθενείς ανθεκτικοί στη θεραπεία SSRI (και πάσχουν από OCD), αύξησε την αποτελεσματικότητα της θεραπείας (πάνω από 35% των ψυχαναγκαστική-καταναγκαστική κλίμακας Yale-Brown) από 15% έως 52, 6%. 15) Προκαταρκτικά δεδομένα υποδηλώνουν ότι Ν-ακετυλοκυστεΐνη είναι σε θέση να ενισχύσει την αποτελεσματικότητα των SSRI για τη θεραπεία της OCD, αλλά είναι άγνωστο αν Ν-ακετυλοκυστεΐνη έχουν παρόμοια ευεργετική επίδραση στην δική τους (δεδομένου ότι αυτή η επικουρική θεραπεία αντί μονοθεραπεία). Μια άλλη ασθένεια, παρόμοια με τα συμπτώματα και τη θεραπεία με OCD (όπως είναι μια διαταραχή του ελέγχου των παρορμήσεων), είναι η τριχοθυλομανία, το σχίσιμο και η κατανάλωση των μαλλιών στο κεφάλι ή σε άλλα μέρη του σώματος. Υπάρχουν πολλοί τύποι αυτής της ασθένειας, μερικοί από τους οποίους είναι παρόμοιοι στα συμπτώματα και την παθολογία με το OCD, μερικοί από τους εθισμούς. Ως εκ τούτου, μελετάται η μέθοδος χρήσης της Ν-ακετυλοκυστεΐνης για τη θεραπεία αυτής της νόσου (καθώς έχει ευεργετικό αποτέλεσμα στη θεραπεία του OCD και του εθισμού). Οι περιπτωσιολογικές μελέτες αποκάλυψαν τα ευεργετικά αποτελέσματα της Ν-ακετυλοκυστεΐνης με ημερήσια λήψη 1.800 mg και 1.200 mg (σε μία μελέτη) για 6 εβδομάδες, ακολουθούμενη από αύξηση της δόσης (2.400 mg). Λήψη ουσία έδειξε ότι οι άνθρωποι που πάσχουν τριχοτιλλομανία, είναι κοινά συμπτώματα μειώνονται (κατά 31-45%, ανάλογα με την κλίμακα διαβάθμισης), καθώς και συμπτώματα που σχετίζονται με παθολογίες όπως το άγχος (μειώθηκε κατά 31%) και η κατάθλιψη (μειωμένη κατά 34 %). 16) Οι προκαταρκτικές ενδείξεις υποδηλώνουν ότι η Ν-ακετυλοκυστεΐνη έχει ευεργετική επίδραση στη θεραπεία της τρικλοθυλομανίας, πιθανώς λόγω των αποτελεσματικών επιδράσεων στη θεραπεία του εθισμού και του OCD (ασθένειες παρόμοιες στην παθολογία με την τριχοθιλομανία).

Εθισμός

Κατά τη διάρκεια της ανοιχτής μελέτης, οι έφηβοι που παραδέχτηκαν τη χρήση μαριχουάνας, πήραν 2400 mg από το στόμα (δύο φορές 1200 mg) Ν-ακετυλοκυστεΐνης επί τέσσερις εβδομάδες. Ως αποτέλεσμα, παρατηρήθηκε εξασθένηση των συμπτωμάτων εξάρτησης (σύμφωνα με την έρευνα), καταναγκασμός και συναισθηματικότητα, αλλά όχι ανησυχητική προσδοκία. Οι επιθέσεις της "λαχτάρας" για τη μαριχουάνα μειώθηκαν κατά 25% (η επίδραση παρατηρείται μετά από 2 εβδομάδες και συνεχίζεται μετά), αλλά το επίπεδο των κανναβινοειδών στα ούρα παραμένει το ίδιο. 17) Οι προκαταρκτικές ενδείξεις υποδεικνύουν ότι η λήψη Ν-ακετυλοκυστεϊνης ελαφρώς εξασθενεί ελαφρώς την εξάρτηση από τη μαριχουάνα και έχει αντιδιαρροϊκή επίδραση. Διεξήγαγε δοκιμές για τοξικομανείς που απέχουν από τη χρήση ναρκωτικών (αξιολογούνται με συμπτώματα απόσυρσης). Κατά τη διάρκεια της ημέρας πήραν 2400 mg Ν-ακετυλοκυστεΐνης (600 mg κάθε 6 ώρες), με αποτέλεσμα να σημειωθεί ότι δύο ώρες μετά την πρώτη δόση (μέγιστη συγκέντρωση NAC στο αίμα) η επιθυμία δεν μειώθηκε, αλλά ήταν μικρότερη μετά από 14 ώρες, εντός 24 ωρών από την τελευταία λήψη μιας θεραπευτικής ουσίας. Η Ν-ακετυλοκυστεΐνη μπορεί να μειώσει την επιθυμία να λάβει κοκαΐνη με ναρκωτική αποχή. Κατά τη διάρκεια της μελέτης σε αρουραίους, παρατηρήθηκε ότι η αυτοένεση νικοτίνης για περισσότερο από 21 ημέρες συμβάλλει στη μείωση της έκφρασης του GLT-1 και της αντι-λιμενικής κυστίνης-γλουταμικής στο nucleus accumbens (ο προσχημικός φλοιός και οι αμυγδαλές δεν επηρεάζονται). 18) Τα αποτελέσματα του πειράματος έδειξαν ότι η πρόσληψη 2400 mg Ν-ακετυλοκυστεΐνης για 4 εβδομάδες από καπνιστές συνέβαλε στη μείωση της συχνότητας του καπνίσματος (σε σύγκριση με το εικονικό φάρμακο) δύο εβδομάδες μετά την κατάποση. Η κατανάλωση νικοτίνης μπορεί να μειώσει το επίπεδο έκφρασης των αντιορτικών κυττάρων-γλουταμινικού και του GLT-1 και η λήψη Ν-ακετυλοκυστεΐνης μπορεί να έχει ευεργετικό αποτέλεσμα στη θεραπεία του εθισμού στη νικοτίνη (μειώνει τον αριθμό των καπνιστών τσιγάρων, αλλά δεν μειώνει την επιθυμία για κάπνισμα).

Επιπτώσεις στην καρδιαγγειακή υγεία

Αίμα

Η ημερήσια πρόσληψη 400-800 mg / kg Ν-ακετυλοκυστεΐνης για 12 εβδομάδες συμβάλλει στην αύξηση της συγκέντρωσης της γλουταθειόνης στα ερυθροκύτταρα κατά 5-6% σε σύγκριση με την ομάδα ελέγχου, καθώς και στην αύξηση της δραστικότητας του G6PD κατά 17% (σύμφωνα με τα αποτελέσματα μιας έρευνας όλων των ομάδων).